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(3)赖诺普利
1.药物分类:血管紧张素转换酶抑制剂类降压药 。
2.用药目的:用于原发性高血压和肾血管性高血压的降压治疗 , 可单独服用或与其他降压药合用 。
3.禁忌症:对本药任何成分或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者、曾使用血管紧张素转换酶抑制剂治疗血管性水肿者、遗传性或特发性血管性水肿者禁用 。
4.不良反应:偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹泻、心悸、胸闷、乏力、低血压或体位性低血压、皮疹、血管神经性水肿、血钾升高等 。、罕见的血尿素氮或肌酐升高 , 约5%的患者因不良反应需要停药 。
5.剂型和规格:片剂 , 5毫克/片 , 10毫克/片;胶囊 , 5毫克/粒 , 10毫克/粒 。
6.用法用量:
(1)原发性高血压:可单独使用或与其他降压药合用 。推荐起始剂量为10mg/d , 肾素-血管紧张素-醛固酮系统高度激活的患者(如肾血管性高血压、低盐或低血容量、心功能失代偿或重度高血压)首次服药后可能出现血压过度下降 。建议起始剂量为2.5 ~ 5 mg/d , 剂量维持在20 mg/次 , 每日1次 。如果治疗2-4周后仍未达到预期效果 , 可适当增加剂量 , 最大剂量为80mg/天 。
(2)使用利尿剂的患者:使用利尿剂的患者可能处于低血容量或低血钠状态 , 首次使用后可出现症状性低血压 。使用本品治疗前2 ~ 3天应停用利尿剂 。如不能停药 , 初始剂量应调整为5mg/d , 同时注意监测肾功能和血清钾 , 根据血压变化调整剂量 。
7.药代动力学:口服后7 h达血药浓度峰值 , 但急性心肌梗死患者稍有延迟 。经肾排泄后 , 半衰期为12.6 h , 肾功能受损时清除率下降 。它以最初的形式随尿液排出 。食物不影响其吸收 。
8.药物相互作用:与其他降压药有协同降压作用 , 但一般不与β受体阻滞剂、保钾药合用 。与吲哚美辛合用 , 可减弱降压作用 。当与保留钾的利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶和对乙酰氨基酚)或钾补充剂或钾盐替代品联合使用时 , 应监测血钾 。结合排钾利尿剂 , 利尿剂引起的低钾血症会得到改善 。
(四)缬沙坦
1.药物分类:血管紧张素ⅱ受体拮抗剂降压药 。
2.用药目的:用于轻中度原发性高血压的降压治疗 。
3.禁忌症:对缬沙坦或其所含的任何赋形剂过敏者 。
4.不良反应:头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹痛、乏力等 。中性粒细胞减少症也可能发生 。偶尔肝功能指数升高 。
5.剂型和规格:胶囊 , 80毫克/粒 。
6.用法用量:80或160 mg/次 , 每日1次 。可以随餐服用 , 也可以空腹部服用 。建议定时服药 , 比如早上 。一般需要2周才能达到确切的降压效果 , 4周才能达到最大疗效 。如果降压效果不理想 , 可以加用利尿剂 。
7.药代动力学:口服后2 h药物浓度达峰值 , 生物利用度25% , 与血浆蛋白结合率95% , 作用持续24 h以上 , 半衰期5~9 h , 经胆道(70%)和肾脏(30%)以原形排出体外 。
8.药物相互作用:与保钾利尿剂、补钾药物或含钾药物合用 , 可提高血钾水平 。与氢氯噻嗪合用 , 可增加降压效果 。
(5)尼群地平
1.药物分类:钙通道阻滞剂为降压药 。
2.用药目的:用于高血压的降压治疗 。
3.禁忌症:对本品过敏者及严重主动脉瓣狭窄者禁用 。
4.不良反应:头痛和面部潮红很少见 。罕见的头晕、恶心、低血压、脚踝水肿、心绞痛和短暂性低血压 。过敏人群可出现过敏性肝炎、皮疹 , 甚至剥脱性皮炎 。
5.剂型和规格:片剂 , 10毫克/片 。
6.用法用量:口服 , 初始剂量为10 mg/次 , 每日1次 , 可根据降压效果调整为20 mg/次 , 每日2次 。
7.药代动力学:尼群地平口服吸收好 , 食物增加吸收 。血浆蛋白结合率大于90% , 分布体积为6 L/kg 。口服后约1.5 h血药浓度达峰值 , 生物利用度约为30% , 半衰期为2 h , 在肝脏代谢 , 70%经肾脏排出 , 8%随粪便排出 。
8.药物相互作用:β受体阻滞剂合用可增加尼群地平的降压作用 , 减少尼群地平引起的心动过速 , 但也可能诱发和加重全身性低血压、心力衰竭和心绞痛 , 应引起注意 。与血管紧张素转换酶抑制剂合用 , 耐受性好 , 降压作用增强 。地高辛的血浆浓度平均可增加45% 。应监测地高辛的血药浓度 , 以防止地高辛过量或不足 。西咪替丁抑制肝细胞色素P450酶 。尼群地平合用时 , 应调整剂量 。

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