1995年,杜邦与默沙东又推出氯沙坦与氢 *** 复方制剂,销售再次攀升 。2010年2月,氯沙坦专利保护到期 。目前,国内生产氯沙坦批号的企业有33家,随着更好药效的沙坦类药物的推出,其市场份额已经开始大幅缩减,可谓是廉颇老矣 。
2、缬(xie)沙坦
1996年,瑞典汽巴制药与诺华联合推出的缬沙坦获得美国药品批号 。该药首先在德国上市,品牌名代文 。1997年,诺华推出复方制剂“复代文” 。2012年,该药失去专利保护 。此药曾列入“九五” 科技 攻关计划,2000年,丽珠制药首先获得药品批文 。目前,拥有此药生产批号的国内药企有35家 。2007年,美国FDA率先批准该药用于6-16岁人群降压 。此药是世界上处方量更高的ARB降压药 。
2010年,发现缬沙坦合成关键技术——钯催化交叉偶联反应技术的三位科学家被授予诺贝尔奖,他们是美国的理查德·海克(RichardHeck)、日本的根岸英一(Ei-ichiNegishi)和铃木章(AkiraSuzuki) 。
3、厄贝沙坦
1997年,法国赛诺菲圣德拉堡与百时施贵宝联合推出的厄贝沙坦(又翻译为依贝沙坦,中文品牌安博维)先后获得英国、德国、意大利、西班牙、美国药品批号 。2008年,该药在我国专利保护期满 。目前,我国获得该药批号的企业有12家 。该药在全球市场份额,目前仅次于缬沙坦 。该药是欧盟首次批准的用于2型糖尿病、肾病患者的降压药 。
4、坎地沙坦
1997年,日本武田公司与阿斯利康研发的沙坦新药——坎地沙坦(国产品牌名称必洛斯)先后在瑞典、丹麦、芬兰、英国上市 。目前,我国拥有坎地沙坦批号的药企有23家,国产药在中国市场遥遥领先 。
5、依普沙坦
1997年,史克必成研发的新药——依普沙坦(中文品牌名称泰洛欣)被美国批准 。2007年,中国批准苏威制药进口该产品,但中国使用人群较少 。
6、替米沙坦
1998年,德国勃林格殷格翰公司与葛兰素惠康联合开发的沙坦新药——替米沙坦(中文品牌名美卡素)获得美国批准 。2003年,该药在我国失去保护期 。目前,我国拥有该药批号的药企有30家,其中,迪赛平是之一个国产品牌 。替米沙坦的半衰期高达24小时,是沙坦类药品中最长的 。
7、他索沙坦
1998年,美国家庭用品公司研发的新药——他索沙坦获得美国FDA批文 。此药国内使用较少 。
8、奥美沙坦
2002年5月,日本Sankyo三共株式会社与美国Forest Laboratories共同研发的沙坦新药——奥美沙坦(中文品牌傲坦)获得美国批准 。2016年,该药失去保护期 。该药的特点是半衰期长达1天,一天只服一片即可降压 。目前,我国拥有该药批号的药企有39家 。
9、阿奇沙坦
2011年,日本武田公司研发的新药——阿奇沙坦获得美国FDA审批,但尚未获得我国SFDA批号 。恒瑞医药、百瑞药业、兆科药业均曾提报上市申请,其中兆科药业申请被驳回,恒瑞医药阿奇沙坦片已完成临床试验现场检查,第二轮资料正在准备,有望在今年第三季度顺利上市 。
目前,沙坦类降压药在我国的市场占比仅次于钙拮抗剂,双方不相上下,可谓是后起之秀 。在各类高血压组合用药方案中,不论是沙坦与氨氯地平组合,还是沙坦与氢 *** 组合,差异都是沙坦的不同 。那么——
目前,氯沙坦的优势已被缬沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦迎头追上,并赶超 。所以,我们重点比对下缬沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦三大新药即可 。
蓝晓岚等专家的对比分析发现:厄贝沙坦的环戊基结构可与ATI1受体更紧密结合,所以,厄贝沙坦的生物利用度更高,约为60-80%,缬沙坦仅为25%;血药浓度峰值时间,厄贝沙坦为1.5小时,缬沙坦2-4个小时,见效更快;厄贝沙坦药效不受饮食影响,缬沙坦则受饮食影响;厄贝沙坦血浆消除半衰期是缬沙坦的2倍左右,药效更持久 。总体而言,厄贝沙坦更具优势 。
…沙坦类降压对比…
厄贝沙坦和奥美沙坦对比,谁更出色呢?南京江北医院顾华丽专家的临床报告显示,2013年4月-2014年12月该院两组病人,分别服用奥美沙坦与厄贝沙坦,前后对比发现:奥美沙坦组收缩压降压幅度在32,舒张压降压幅度在21,缬沙坦收缩压降压幅度为18,舒张压降压幅度为11 。很明显,奥美沙坦降压效果更出色 。
从消除途径来看,依普沙坦90%通过胆汁代谢,对肾功能不全患者最友好,其次是坎地沙坦 。替米沙坦则100%通过肾代谢,不适合肾功能不全者服用 。奥美沙坦50%通过肾脏代谢,其余通过胆汁肠道代谢,不经过肝脏,与肝代谢药物互不干扰 。
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